近年來，蛋白質(zhì)多肽等生物大分子藥物和天然產(chǎn)物藥物分子被越來越多的應(yīng)用于疾病治療領(lǐng)域，極大地推動了醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。然而，生物大分子在藥用過程中的作用卻由于其半衰期短、容易產(chǎn)生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問題被大大限制。為有效解決該問題，國家生化工程技術(shù)研究中心（北京）研制開發(fā)了一系列聚乙二醇修飾劑，通過對藥物分子進行聚乙二醇化學修飾來達到延長藥效的目的。因為聚乙二醇鏈的空間阻礙作用使得被修飾蛋白對蛋白酶酶解的抵抗能力大為提高，同時被修飾分子的分子排阻體積明顯增大，使得其腎臟過濾清除率降低顯著。同時，聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性使得肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對被修飾蛋白的識別攝取和清除能力有所降低，并且可以降低或者消除誘導(dǎo)產(chǎn)生中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其難以被免疫系統(tǒng)識別和清除，以上這些作用使得聚乙二醇修飾后的藥物分子具有了相對未修飾藥物更為優(yōu)良的藥理藥代性能。

  

 利用工程中心制備的各修飾劑，對多種蛋白及抗癌藥進行了化學修飾實驗，均獲得的良好的修飾效果：